Pokrzywa indyjska – skarb ajurwedy
5 listopada 2024
Koleus brodaty, pochwiatka brodata i pokrzywa indyjska to polskie nazwy gatunku, który przysparzał pewnych problemów nomenklaturowych i systematycznych. Starano się rozwiązać je badaniami filogenetycznymi w oparciu o dane sekwencji DNA aż 62 gatunków, zaliczanych dotychczas do rodzajów Coleus i Plecthrantus rodziny jasnotowatych Lamiaceae.
Ostatecznie wyróżniono rodzaj Coleus, dla którego przyjęto synonim Plectranthus; w jego skład wchodzą m.in. omawiany tu gatunek oraz Plectranthus amboinicus i Plectranthus mollis – dwa inne, najlepiej poznane i zbadane pod względem fitochemicznym i leczniczym gatunki.
Coleus forskohlii (Willd.) Briq. z synonimem Plectranthus barbatus Willd. jest jedynym znanym roślinnym źródłem forskoliny. Pierwotny obszar występowania koleusa brodatego to Indie, Sri Lanka, Nepal oraz chińska prowincja Yunnan. Jest gatunkiem o szerokiej gamie tradycyjnych zastosowań leczniczych w ajurwedzie, tradycyjnej medycynie chińskiej, a także w medycynie ludowej Brazylii i tropikalnej Afryki.
Surowiec leczniczy stanowi korzeń, w farmakopei ajurwedyjskiej API jako Gandira (Root), uzyskiwany z upraw. Bardzo duże zainteresowanie nim powoduje masowy charakter kultywacji, co wiąże się z częstym zarażeniem Fusarium oxysporum, grzybem pasożytniczym, wywołujący gnicie korzeni i w rezultacie obumarcie rośliny.
Skład chemiczny obejmuje, obok olejku eterycznego, monoterpenoidy, seskwiterpenoidy i fenole. Głównymi składnikami występującymi w Coleus Forskohli są diterpenoidy abietanowe, które wykazują największe zróżnicowanie. W piśmiennictwie podkreśla się fakt, że nadal nie wiadomo wystarczająco dużo o chemii innych gatunków Plectranthus, aby wyjaśnić ich wszystkie tradycyjne zastosowania. Największe zainteresowanie w ostatnich czasach budzi forskolina, główny diterpenoid labdanowy izolowany z korzeni. Znajduje się on wyłącznie w komórkach ich korka. Olejek eteryczny pozyskiwany z rośliny wykazuje również właściwości przeciwdrobnoustrojowe.
Forskolina posiada unikalną zdolność aktywacji cyklazy adenylylowej, wyjaśniającą szerokie spektrum aktywności farmakologicznej, a co za tym idzie – najczęstsze zastosowania omawianego gatunku. Jest ona składnikiem szeregu preparatów farmaceutycznych, stosowanych jako leki dostępne bez recepty, jednak fakt, że nie rozpuszcza się w wodzie, ogranicza jej przydatność kliniczną. Problem ten rozwiązało wprowadzenie dobrze rozpuszczalnej w wodzie pochodnej, chlorowodorku. Forskolina ma korzystny okres przydatności do spożycia, wynoszący pięć lat. Zmienna zawartość forskoliny (0,074-0,282 %) w surowcu naturalnym wymusiła opracowanie nowej, bardzo dokładnej i taniej metody jej oznaczania, opartej o wysokosprawną chromatografię cienkowarstwową (HPTLC). Dlatego należy zwracać uwagę na deklarowaną zawartość forskoliny w produktach handlowych.
BADANIA
Charakter forskoliny jako bezpośredniego, szybkiego i odwracalnego aktywatora cyklazy adenylowej cAMP, leży nie tylko u podstaw jej zastosowania, ale także czyni ją niezwykle cennym narzędziem w badaniu roli tego związku w fizjologii komórki. Prace prowadzone są w trzech wymienionych poniżej kierunkach.
- Badanie roli cAMP w procesach komórkowych narządów układu pokarmowego, oddechowego, rozrodczego, hormonalnego (tarczyca), moczowego, nerwowego z narządami zmysłów (oczy), układu agregacji płytek krwi, skóry, kości i mięśni gładkich.
- Badania nad rolą aktywacji i hamowania cAMP w zrozumieniu patogenezy m.in. zaburzeń autoimmunologicznych, w tym tarczycy. Zaobserwowano jego korzystną rolę w regulacji wytwarzania tlenku azotu w mikrokrążeniach wieńcowych, tworzących się w przebiegu niewydolności serca. Powoduje to osłabienie progresji zwłóknień w sercu i płucach, wzmocnienie mioprotekcyjnego działania zapobiegającego niedokrwieniu, szczególnie po zawale serca. W oku cAMP stymuluje regenerację uszkodzonych komórek zwojowych siatkówki. Cechy te pozwalają na leczenie jaskry, chorób zapalnych, niewydolności serca. Zauważono wpływ forskoliny na zmniejszenie tworzenia się torbieli we wczesnym stadium choroby policystycznych nerek oraz zaburzeń autoimmunologicznych.
- Badania nad rolą cAMP w mechanizmie działania wielu leków i substancji toksycznych. Stwierdzono, że odgrywa on rolę w ostrej i przewlekłej ekspozycji na etanol, w uzależnieniu od morfiny i jej odstawianiu oraz w uczuleniu behawioralnym na kokainę, a także w ochronie przed uszkodzeniami oksydacyjnymi wywoływanymi przez cisplatynę w trakcie onkoterapii.
WSKAZANIA
Ekstrakty z liści i korzeni Coleus forskholi (ECF) można wykorzystać w leczeniu wielu dolegliwości, jak astma, katar sienny, dusznica bolesna, jaskra i przypadłości brzuszne. Główne zastosowania etnobotaniczne to zaburzenia jelitowe i choroby wątroby, oddechowe, przewlekłe choroby skóry i niektóre anomalia układu nerwowego. Wielką popularność zyskują jako suplement diety wspomagający odchudzanie.
Astma. Charakteryzuje się naciekiem zapalnym dróg oddechowych, który prowadzi do ich przebudowy i nadreaktywności. Badanie opublikowane w 2018 r. położyło podwaliny teoretyczne pod kliniczne zastosowanie ECF w leczeniu astmy i alergii dróg oddechowych.
Nadciśnienie. W badaniu klinicznym 76,19% pacjentów wykazało nieznaczną poprawę stanu ogólnego, jednak obniżenie wartości ciśnienia nie było spektakularne. Stąd ECF może być rozpatrywany jako pomocny w zespole metabolicznym pacjentów po zawale i otyłych.
Kontrola wagi. Zastosowanie 0,25 g ekstraktu dało znaczące zmniejszenie obwodu talii, wzrost poziomu frakcji cholesterolu HDL-C, poprawę tolerancji glukozy i zmniejszyło insulinooporność. Sugeruje to, że połączenie ECF z dietą niskokaloryczną może być przydatne w leczeniu czynników ryzyka zespołu metabolicznego i samej nadwagi.
Jaskra. Forskolina to pierwszy lek i produkt farmaceutyczny pochodzenia roślinnego, który został zatwierdzony w Indiach w 2006 roku. Jest to związek rozpuszczalny w tłuszczach, który przenika przez błony komórkowe i stymuluje enzym: cyklazę adenylanową, który z kolei pobudza nabłonek rzęskowy do aktywacji cAMP, a ten obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zmniejszenie napływu cieczy wodnistej. Obecnie testuje się bardziej zaawansowane postacie leku o przedłużonym działaniu.
Padaczka. W badaniach na myszach wykazano działanie przeciwdrgawkowe wyciągu ze świeżych liści zawierajacy forskolinę. Stwierdzono, że tłumi on drgawki wywoływane przez pentylenotetrazol strychniną i pilokarpiną. Oprócz bezpośredniego wpływu na kanały jonowe, forskolina prawdopodobnie wywiera działanie neuroprotekcyjne poprzez zwiększenie komórkowych poziomów neurotrofiny-3.
INTERAKCJE
Czysta forskolina (i jej pochodne) prawdopodobnie nie wpływa znacząco na indukcję enzymów CYP450 i związane z tym interakcje z lekami, co częściowo potwierdziły badania. Inna analiza wykazała, że w przeciwieństwie do ECF, spożycie 0,05% czystej forskoliny było związane ze słabą indukcją aktywności CYP3A i GST i szybko ustępowało po jej odstawieniu. Wyniki te wskazują na potencjał indukcji CFE, a nie zawartej w ECF forskoliny. Kolejne badanie dowiodło, że ECF indukował wątrobowe CYP u szczurów i osłabiał hipoglikemiczne działanie tolbutamidu. Redukuje również działanie przeciwzakrzepowe warfaryny, dlatego należy zachować ostrożność przy łączeniu tej grupy leków z suplementami diety zawierającymi ECF lub sporoszkowany korzeń. Natomiast działanie synergiczne z epinefryną, efedryną i pseudoefedryną poprawia skuteczność leków przeciwastmatycznych czy przeciwgrypowych. Forskolina jest przeciwwskazana dla osób z chorobą wrzodową, ponieważ może zwiększać poziom kwasu solnego w żołądku.
Zaobserwowano spójny mechanizm, potwierdzający przypuszczalną aktywność ECF w metabolizmie lipidów wątrobowych, co mogłoby potwierdzać tradycyjne zastosowanie w zaburzeniach czynności wątroby. Liczne wyniki sugerują potencjalne działanie ochronne na wątrobę, tłumaczone wpływem na metabolizm retinoidów. Warto pamiętać, że ECF podany w dużych dawkach, stanowiących 1% pokarmu serwowanego szczurom, wyraźnie indukował stłuszczenie wątroby, co potwierdzono w badaniu histologicznym oraz wzrostem stężenia triglicerydów. Składniki inne niż forskolina odgrywają istotną rolę w tym działaniu.
DAWKOWANIE
Brak dotychczas precyzyjnych zaleceń. API podaje dawkowanie 3-5 g sproszkowanego korzenia na dobę jako dawkę zwykle stosowaną. Przyjmuje się, że w zakresie od 0,25-1,0 g ekstraktu zawierającego forskolinę wyniki leczenia są zadowalające W jednym z badań klinicznych podawano produkty handlowe zawierające 500 mg Makandi Ghana i 700 mg Makandi Churna dwa razy na dobę pacjentom z nadciśnieniem, obserwując poprawę obserwowanych parametrów.
Koleus brodaty jest potencjalnym kandydatem do szerokiego stosowania terapeutycznego ze względu na niską toksyczność względem zdrowych komórek człowieka. Wykazuje unikalną aktywność biologiczną o dużym znaczeniu medycznym jako lek przeciwzapalny, bakteriostatyczny, przeciwgrzybiczy i immunomodulujący.
Tekst: mgr farm. Zbigniew Skotnicki
fot. Pixabay
Przeczytaj również: Cytryniec chiński – adaptogen z tradycjami
